близько
наука

Нове молекулярне уявлення про структурну біологію медичного канабісу

Французькі дослідники провели структурне дослідження, яке показало, що каннабіноїди THC інгібують людський фермент аутотаксин

Дослідники з Європейської лабораторії молекулярної біології (EMBL) у Греноблі (Франція) досліджували взаємодію між D9-тетрагідроканабінолом (THC) і певними білками, з якими він міг зв'язуватися.

автотаксин
автотаксин , також відомий як член сімейства ектонуклеотид-пірофосфатаза/фосфодіестераза 2/E-MPN 2є
фермент який у людей кодується ENPP2

У недавньому дослідженні вони показали in vitro, що ТГК інгібує важливий людський фермент, який називається аутотаксином. Цей фермент бере участь у багатьох різних клітинних функціях, включаючи виробництво молекули під назвою лізофосфатидна кислота (LPA), яка стимулює клітинну проліферацію. Порушення регуляції виробництва LPA може призвести до розвитку раку легенів, запалення або фіброзу. Тому аутотаксин є основною мішенню для розробки ліків.

У кількох європейських країнах і Північній Америці медичний канабіс або препарати на основі канабіноїдів дозволені для терапевтичних цілей. Рослина коноплі містить понад 100 канабіноїдів, THC і каннабідіол (CBD).

Le THC і CBD вводяться по-різному фармацевтичні форми, що демонструють терапевтичні ефекти, такі як полегшення болю та запалення.

Згідно з попередніми клінічними випробуваннями, препарати, що містять канабіноїди, можуть допомогти зменшити симптоми психічних розладів, таких як епілепсія, хвороба Альцгеймера, астма та рак, і запобігти втраті ваги під час клінічно складного лікування СНІДу та різних форм раку.

читати :  У дослідженні встановлено, що молодь вживає каннабіс, не пов'язаний зі структурою мозку дорослих

Однак розуміння того, як ТГК і інші каннабіноїди взаємодіють у наших клітинах, що дозволить ТГК доставлятися ефективніше в терапевтичних контекстах.

автотаксин
автотаксинова база

Аутотаксин - це секретований фермент, який виробляє найпотужніший фосфоліпід, лізофосфатидову кислоту (LPA), в організмі. Ферментативна активність аутотаксину перетворює його субстрат, лізофосфатидилхолін (LPC), в LPA і холін. Надмірні рівні та активність аутотаксину можуть виникати у відповідь на пошкодження епітеліальних клітин/тканин, що призводить до підвищення рівня LPA. LPA зв’язується з рецепторами LPA на міофібробластах, тим самим запускаючи сигнальний каскад, який призводить до активації/диференціації міофібробластів.

Структурні біологи прагнуть з’ясувати в атомному масштабі тривимірну структуру молекул, таких як білки чи ферменти, і спосіб, у який вони взаємодіють одна з одною. Потім ці структурні результати дають зрозуміти конкретну функцію молекул і те, як модулювати їхню діяльність за допомогою конкретних сполук, що є вирішальним для розробки ефективних ліків.

Під час дослідження ТГК команда отримала тривимірну структуру канабіноїду ТГК, зв’язаного з аутотаксином. Використовуючи макромолекулярну кристалографію з лінією променя EMBL на синхротроні PETRA III у Гамбурзі, вони змогли встановити молекулярну основу того, як THC інгібує цей фермент.

читати :  Збудники в траві Каліфорнії

Ідентифікація цього ферменту як мішені для зв’язування ТГК розширює знання про цей канабіноїд і надає більше даних про його можливі терапевтичні ефекти на молекулярному рівні та про те, як медичний канабіс може сприяти терапії.

«Аутотаксин є важливим ферментом для людини», — сказав Матіас Еймері, аспірант команди. Він відповідає за виробництво LPA, важливої ​​мембранної сигнальної молекули ліпідів, яка забезпечує багато різних клітинних функцій. Відомо, що дерегуляція виробництва LPA аутотаксином відіграє роль у розвитку раку, запалення або легеневого фіброзу. »

https://www.drugtargetreview.com/news/107781/new-insights-on-the-structural-biology-of-medical-cannabis/

Необхідні дослідження in vivo, щоб підтвердити, що зв’язування між аутотаксином і ТГК пов’язане з терапевтичними ефектами введення ТГК, оскільки основними відомими мішенями ТГК в організмі людини є каннабіноїдні рецептори CB1 і CB2, які опосередковують психоактивні та знеболювальні ефекти. канабіноїдів.

Подальші дослідження визначатимуть потенціал канабіноїдів для медичних досліджень і розробки ліків.

Блог-Cannabis
Ключові слова: ЕтюдFranceмедичнаприймачЕндоканнабіноїдна система
weedmaster

Автор weedmaster

Медійник та менеджер з комунікацій, що спеціалізується на легальній коноплі. Ти знаєш, що вони говорять? знання це сила. Зрозумійте науку, яка лежить в основі медицини конопель, залишаючись в курсі останніх досліджень, методів лікування та продуктів, пов’язаних зі здоров’ям. Будьте в курсі останніх новин та ідей щодо легалізації, законів, політичних рухів. Дізнайтеся поради, підказки та посібники з найдосвідченіших виробників на планеті, а також останні дослідження та висновки наукової спільноти щодо медичних якостей конопель.