близько
канабіноїди

Який терапевтичний потенціал незначних канабіноїдів?

Дослідження дає підказки щодо того, як в організмі працюють незначні канабіноїди

Ми дізнаємось багато нового про те, як THC і CBD взаємодіють з ендоканабіноїдною системою (ECS) стимулювати апетит і допомагати лікувати біль, тривогу та судоми. Але конопля також містить величезний асортимент незначних канабіноїдів. Який їх терапевтичний потенціал і як вони працюють в організмі?

Фармакологічна активність in vitro та in vivo ізольованих незначних каннабіноїдів

Це питання, до яких вивчення з лабораторії Роберта Лапрайрі з Університету Саскачевана прагнув відповісти. Вони виявили, що THC, CBD та шість незначних канабіноїдів, тетрагідроканабінолова кислота (THCA), тетрагідроканабіварин (THCV), каннабідіолова кислота (CBDA), каннабідіварин (CBDV), каннабігерол (CBG) та каннабіхромен (CBC), взаємодіяв з рецепторами канабіноїдів, і це багато з них мало позитивні ефекти на мишах.

терапевтичний потенціал, Фармакологічна активність, Поліфармакологія, незначні канабіноїди
8 фітоканабіноїдів: ∆9-THC, ∆9-THCa, THCV, CBD, каннабідіолова кислота (CBDa), CBDV, CBG та CBC

Відомо, що THC здійснює свій вплив частково завдяки активації найбільш вивчених канабіноїдних рецепторів CB1 та CB2. Тому THC є частковим агоністом CB1R та CB2R, однак фармакологія CBD ще далеко не чітка. CBD був описаний як негативний алостеричний модулятор CB1R, антагоніст CB2R, агоніст GPR18, антагоніст GPR55, серед інших ефектів.

Окрім ∆9-THC та CBD, вважається, що в канабісі є щонайменше 120 інших фітоканабіноїдів, рецепторно-опосередковані механізми яких все ще активно вивчаються. Серед цих менш відомих фітоканабіноїдів можна назвати ∆9-тетрагідроканабідіолову кислоту (∆9-THCa), тетрагідроканабіварінін (THCV), каннабігерол (CBG), каннабіхромен (CBC) та каннабідіварин (CBDV).

читати :  "Вживання наркотиків та права людини"

CB1R і CB2R, їх ендогенні агоністи 2-арахідоноїлгліцерин (2-AG) та анандамід (AEA), а також пов'язані з ними анаболічні та катаболічні ферменти складають ендоканабіноїдну систему.

Активація CB1R пригнічує ноцицепцію та рухову активність, активізує шляхи винагороди, регулює настрій, пам'ять та пізнання, а також центральний гормостаз гормону.

Потенційні інтерактивні ефекти складних канабіноїдних сумішей

Вісім випробуваних канабіноїдів мали певний рівень зв'язування з CB1, але, за винятком THC, це зв'язування було слабким. Більшість канабіноїдів також пов'язані з CB2, включаючи THC, THCV та CBDA. Як і слід було очікувати, CBD мало зв’язувався з цим рецептором.

Ми спостерігали, що всі досліджувані сполуки виявляли певний ступінь активності на рівні CB1R або CB2R, причому деякі з них були слабкими частковими агоністами. Це дослідження проливає критичне світло на терапевтичний потенціал та корисність фітоканабіноїдів.

Наші дані, як і попередні дослідження, вказують, що 9-THCa може опосередковувати нейропротекторні та протизапальні дії через CB1R, CB2R та PPARγ при введенні у досить високих концентраціях та у відсутності інших канабіноїдів. .

У мишей встановлено, що THC, THCA та THCV, але не CBD, зменшують біль, тоді як THC, CBD, THCA, THCV та CBG позитивно впливали на тривогу. Автори дійшли висновку, що THCA та THCV, які пов'язують CB1 та CB2, можуть зменшити біль, запалення та тривогу, якщо будь-який із них застосовується за відсутності інші канабіноїди. Цей висновок важливий, оскільки зростає інтерес до клінічних застосувань моноканабіноїдних препаратів.

читати :  Терпени вибірково посилюють і посилюють активність канабіноїдів у мишей

Враховуючи кількість компаній, які повідомили синтетичне виробництво каннабіноїдів За допомогою методів культури клітин такі фармакологічні дослідження відіграватимуть ключову роль у оцінці поведінки кожного канабіноїду в організмі.

Поліфармакологія каннабіноїдних рецепторів

Ця робота являє собою перший крок у оцінці фармакології підгрупи фітомолекул, отриманих з конопель, на рівні найбільш вивчених рецепторів канабіноїдів, CB1R та CB2R. Можливо, якщо б досліджувані тут фітоканабіноїди, які виявляли агоніст CB1R та активність in vivo, були при достатньо високих концентраціях у продуктах канабісу; вони можуть виробляти сп’янілі ефекти, подібні до ефектів ∆ 9-ТГК.

Отже, для повного розуміння поліфармакології канабіноїдних рецепторів in vivo необхідно розглянути інші рецептори-мішені. Нарешті, продукти з конопель містять багато фітомолекул, які одночасно вводяться під час споживання конопель. Це дослідження являє собою перший напрямок потенційних взаємодій між і серед фітомолекул, які можна розвивати поступово. Фармакологія - це редукціоністський підхід до біохімічних взаємодій, який не завжди може моделювати складні взаємодії, що відбуваються в природі. Оскільки виконуються початкові характеристики окремих лігандів, можна проводити більш складні комбінаторні фармакологічні аналізи. Зрештою, ми сподіваємось оцінити потенційні інтерактивні ефекти складних сумішей канабіноїдів та оцінити фармакодинамічні та фармакокінетичні відмінності, що виникають із хімічно різних лігандів.

Ключові слова: ЕтюдphytocannabinoidsЕндоканнабіноїдна система
Господар бур’янів

Автор Господар бур’янів

Медіа-програвач бур'янів та менеджер з комунікацій, що спеціалізується на легальній коноплі Ти знаєш, що вони говорять? знання це сила. Зрозумійте науку, яка лежить в основі медицини конопель, залишаючись в курсі останніх досліджень, лікування та продуктів, пов’язаних зі здоров’ям. Будьте в курсі останніх новин та ідей щодо легалізації, законів, політичних рухів. Дізнайтеся поради, підказки та посібники з найдосвідченіших виробників на планеті, а також найновіші дослідження та результати наукової спільноти щодо медичних якостей конопель.